TABLET

Tablet (menurut FI IV) adalah sediaan padat mengandung bahan obat dengan atau tanpa bahan pengisi. Berdasarkan metode pembuatan dapat digolongkan sebagai tablet cetak dan tablet kempa. Tablet kempa dibuat dengan memberikan tekanan tinggi pada serbuk atau granul menggunakan cetakan baja. Sedangkan Tablet cetak dibuat dengan cara menekan massa serbuk lembab dengan tekanan rendah kedalam lubang cetakan. Kepadatan tablet tergantung pada ikatan kristal yang terbentuk selama proses pengeringan yang mana saat ini sudah sangat jarang digunakan.

Tablet adalah sediaan bentuk padat yang mengandung substansi obat dengan atau tanpa bahan pengisi. Berdasarkan metode pembuatannya, dapat diklasifikasikan sebagai tablet atau tablet kompresi. (USP 26, Hal 2406)

Tablet merupakan bentuk sediaan farmasi yang paling banyak tantangannya didalam mendesain dan membuatnya. Misalnya kesukaran untuk memperoleh bioavailabilitas penuh dan dapat dipercaya dari obat yang sukar dibasahi dan melarutkannya lambat, begitu juga kesukaran untuk mendapatkan kekompakan kahesi yang baik dari zat amorf atau gumpalan. Namun demikian, walaupun obat tersebut baik kempanya, melarutnya, dan tidak mempunyai masalah bioavailabilitas, mendesain dan memproduksi obat itu masih penuh tantangan, sebab masih banyak tujuan bersaing dari bentuk sediaan ini.

Suatu tablet harus memenuhi kriteria sebagai berikut :

1. Harus mengandung zat aktif dan non aktif yang memenuhi persyaratan;

2. Harus mengandung zat aktif yang homogen dan stabil;

3. Keadaan fisik harus cukup kuat terhadap gangguan fisik/mekanik;

4. Keseragaman bobot dan penampilan harus memenuhi persyaratan;

5. Waktu hancur dan laju disolusi harus memenuhi persyaratan;

6. Harus stabil terhadap udara dan suhu lingkungan;

7. Bebas dari kerusakan fisik;

8. Stabilitas kimiawi dan fisik cukup lama selama penyimpanan;

9. Zat aktif harus dapat dilepaskan secara homogen dalam waktu tertentu;

10. Tablet memenuhi persayaratan Farmakope yang berlaku.

KEUNTUNGAN DAN KERUGIAN TABLET

Keuntungan:

1. Tablet merupakan bentuk sediaan yang utuh dan menawarkan kemampuan terbaik dari semua bentuk sediaan oral untuk ketepatan ukuran serta variabilitas kandungan yang paling rendah.

2. Tablet merupakan bentuk sediaan yang ongkos pembuatannya paling rendah.

3. Tablet merupakan bentuk sediaan oral yang paling ringan dan paling ringan.

4. Tablet merupakan bentuk sediaan oarl yang paling mudah dan murah untuk dikemas dan dikirim.

5. Pemberian tanda pengenal produk pada tablet paling mudah dan murah; tidak memerlukan langkah pekerjaan tambahan bila menggunakan permukaan pencetak yang bermonogram atau berhiasan timbul.

6. Tablet paling mudah ditelan serta paling kecil kemungkinan tertinggal di tenggorokan, terutama bila bersalut yang memungkinkan pecah/ hancurnya tablet tidak segera terjadi.

7. Tablet bisa dijadikan produk dengan profil penglepasan khusus, seperti penglepasan di usus atau produk lepas lambat.

8. Tablet merupakan bentuk sediaan oral yang paling mudah untuk diproduksi secara besar-besaran.

9. Tablet merupakan bentuk sediaan oral yang memiliki sifat pencampuran kimia, mekanik, dan stabilitas mikrobiologi yang paling baik.

Kerugian:

1. Beberapa obat tidak dapat dikempa menjadi padat dan kompak, tergantung pada keadaan amorfnya, flokulasinya, atau rendahnya berat jenis.

2. Obat yang sukar dibasakan, lambat melarut, dosisnya cukupan atau tinggi, absorbsi optimumnya tinggi melalui saluran cerna atau setiapn kombinasi dari sifat diatas, akan sukar atau tidak mungkin diformulasi dan dipabrikasi dalm bentuk tablet yang masih menghasilkan bioavailabilitas obat cukup.

3. Obat yang rasanya pahit, obat dengan bau yang tidak dapat dihilangkan, atau obat yang peka terhadap oksigen atau kelembaban udara perlu pengapsulan atau penyelubungan dulu sebelum dikempa (bila mungkin) atau memerlukan penyalutan dulu. Pada keadaan ini kapsul dapat merupakan jalan keluar yang terbaik dan lebih murah.

Kesimpulan dari keuntungan dan kerugian tablet dibandingkan dengan bentuk sediaan oral lainnya, ternyata tablet benar-benar memberikan keuntungan dalam bentuk tempat/ ruangan yang paling kecil yang diperlukan untuk penyimpanan, tablet juga mudah diberikan dan dikontrol, mudah dibawa, dan ongkosnya rendah. Bagi dokter dosisnya fleksibel (tablet dapat dibelah dua), serta dosisnya tetap.

JENIS SEDIAAN TABLET

1. Berdasarkan prinsip pembuatan, tablet terdiri atas :

a. Tablet Kempa

Dibuat dengan cara pengempaan dengan memberikan tekanan tinggi pada serbuk/granul menggunakan pons/cetakan baja.

b. Tablet Cetak

Dibuat dengan cara menekan massa serbuk lembab dengan tekanan rendah pada lubang cetakan. Kepadatan tablet tergantung pada pembentukan kristal yang terbentuk selama pengeringan, tidak tergantung pada kekuatan yang diberikan

2. Berdasarkan tujuan penggunaan, tablet terdiri atas :

1. Tablet Kempa Tujuan Saluran Pencernaan

a. Tablet Konvensional Biasa

Tablet yang dibuat atau dikempa dengan siklus kompresi tunggal yang biasanya terdiri dari zat aktif sendiri atau kombinasi dengan bahan eksipien seperti ;Pengisi (memberi bentuk) : laktosa, Pengikat (memberi adhesivitas/kelekatan saat bertemu saluran pencernaan): musilago amili, amilum, Desintegrator (mempermudah hancurnya tablet).

b. Tablet Kempa Multi/Kempa Ganda

Adalah tablet konvensional yang dikompresi lebih dari satu siklus kompresi tunggal sehingga tablet akhir tersebut terdiri atas 2 atau lebih lapisan. Disebut juga sebagai tablet berlapis.

Keuntungannya dapat memisahkan zat aktif yang inkompatibel (tidak tersatukan)

c. Tablet Lepas Lambat

Tablet yang pelepasan zat aktifnya dimodifikasi sehingga tablet tersebut melepaskan dosis awal yang cukup untuk efek terapi yang kemudian disusul dengan dosis pemeliharaan sehingga jumlah zat aktif atau konsentrasi zat aktif dalam darah cukup untuk beberapa waktu tertentu. (misal tablet lepas lambat 6 jam, 12 jam, dsb).

d. Tablet Lepas Tunda (Tablet Salut Enterik)

Adalah tablet yang dikempa yang disalut dengan suatu zat yang tahan terhadap cairan lambung, reaksi asam, tetapi terlarut dalam usus halus.

e. Tablet Lepas Terkendali

Yang pelepasan zat aktifnya terkendali pada waktu-waktu tertentu.

f. Tablet Salut Gula

Adalah tablet kempa yang disalut dengan beberapa lapis lapisan gula baik berwarna maupun tidak. Tujuannnya tuk melindungi zat aktif terhadap lingkungan udara (O2, lembab), menutup rasa dan bau tidak enak, menaikkan penampilan tablet.

g. Tablet Salut Film

Tablet kempa yang disalut dengan salut tipis, bewarna atau tidak dari bahan polimer yang larut dalam air yang hancur cepat di dalam saluran cerna. Penyalutan tidak perlu berkali-kali.

h. Tablet Efervesen

Tablet kempa yang jika berkontak dengan air menjadi berbuih karena mengeluarkan CO2..Tablet ini harus dilarutkan dalam air baru diminum.

i. Tablet Kunyah

Tablet kempa yang mengandung zat aktif dan eksipien yang harus dikunyah sebelum ditelan.

2. Tablet Kempa Digunakan dalam Rongga Mulut

a. Tablet Bukal

Tablet kempa biasa berbentuks oval yang ditempatkan di antara gusi dan pipi. Biasanya keras dan berisi hormon. Bekerja sistemik, tererosi atau terdisolusi di tempat tersebut dalam waktu yang lama (secara perlahan).

b. Tablet Sublingual

Tablet kempa berbentuk pipih yang diletakkan di bawah lidah, berisi nitrogliserin. Biasanya untuk obat penyempitan pembuluh darah ke jantung (angina pectoris) sehingga harus cepat terlarut agar dapat segera memberi efek terapi. Diabsorbsi oleh selaput lendir di bawah lidah.

c. Tablet Hisap/Lozenges

Tablet yang mengandung zat aktif dan zat-zat penawar rasa dan bau, dimaksudkan untuk disolusi lambat dalam mulut untuk tujuan lokal pada selaput lendir mulut.

d. Dental Cones (Kerucut Gigi)

Yaitu suatu bentuk tablet yang cukup kecil, dirancang untuk ditempatkan di dalam akar gigi yang kosong setelah pencabutan gigi. Tujuannya biasanya untuk mencegah berkembangbiaknya bakteri di tempat yang kosong tadi dengan menggunakan suatu senyawa antibakteri yang dilepaskan secara perlahan-lahan, atau untuk mengurangi perdarahan dengan melepaskan suatu astringen atau koagulan. Pembawa yang umum digunakan adalah Na bikarbonat, NaCl atau suatu asam amino.

3. Tablet Kempa Digunakan Melalui Liang Tubuh

a. Tablet Rektal

Tablet kempa yang mengandung zat aktif yang digunakan secara rektal (dubur) yang tujuannya untuk kerja lokal atau sistemik.

b. Tablet Vaginal

Tablet kempa yang berbentuk telur (ovula) untuk dimasukkan dalam vagina yang di dalamnya terjadi disolusi dan melepaskan zat aktifnya. Biasanya mengandung antiseptik, astringen. Digunakan untuk infeksi lokal dalam vagina dan mungkin juga untuk pemberian steroid dalam pengobatan sistemik.

c. Tablet Implantasi/Pelet

Dibuat berdasarkan teknik aseptik, mesin tablet harus steril. Dimaksudkan untuk implantasi subkutan (Untuk KB, 3-6 bulan, mencegah kehamilan).

4. Tablet Cetak untuk Penggunaan Lain (Di Lachman disebutkan Jenis Tablet untuk Membuat Larutan)

a. Tablet Triturat untuk Dispensing

Adalah tablet yang dihaluskan dulu atau disiapkan untuk penggunaan tertentu.
Tablet kempa atau cetak berbentuk kecil umumnya silindris digunakan untuk memberikan jumlah zat aktif terukur yang tepat untuk peracikan obat (FI IV).
Digunakan sebagai tablet sublingual atau dilepaskan di atas lidah dan ditelan dengan air minum.

b. Tablet Hipodermik

Tablet cetak/kempa yang dibuat dari bahan mudah larut/melarut sempurna dalam air. Umumnya digunakan untuk membuat sediaan injeksi steril dalam ampul dengan menambahkan pelarut steril (FI IV)

c. Tablet Dispensing

Tablet yang digunakan oleh apoteker dalam meracik bentuk sediaan padat/cair. Dimaksudkan untuk ditambahkan ke dalam air dengan volume tertentu, oleh ahli farmasi atau konsumen, untuk mendapatkan suatu larutan obat dengan konsentrasi tertentu.

3. Berdasarkan Rute Pemberian :

a. Tablet oral (dalam mulut)

b. Tablet rektal

c. Tablet vaginal

d. Tablet implantasi

4. Berdasarkan Penyalutan :

a. Tablet polos

b. Tablet salut gula

c. Tablet salut film

5. Berdasarkan Pelepasan Zat Aktif :

a. Tablet pelepasan biasa

b. Tablet lepas lambat

c. Tablet lepas tunda

d. Tablet lepas terkendali

METODE PEMBUATAN TABLET

Sediaan tablet ini dapat dibuat melalui tiga macam metode, yaitu granulasi basah, granulasi kering, dan kempa langsung. Pemilihan metode pembuatan sediaan tablet ini biasanya disesuaikan dengan karakteristik zat aktif yang akan dibuat tablet, apakah zat tersebut tahan terhadap panas atau lembab, kestabilannya, besar kecilnya dosis, dan lain sebagainya.

Berikut merupakan penjelasan singkat dari ketiga macam metode tersebut :

1. Granulasi Basah, yaitu memproses campuran partikel zat aktif dan eksipien menjadi partikel yang lebih besar dengan menambahkan cairan pengikat dalam jumlah yang tepat sehingga terjadi massa lembab yang dapat digranulasi. Metode ini biasanya digunakan apabila zat aktif tahan terhadap lembab dan panas. Umumnya untuk zat aktif yang sulit dicetak langsung karena sifat aliran dan kompresibilitasnya tidak baik. Prinsip dari metode granulasi basah adalah membasahi masa tablet dengan larutan pengikat teretentu sampai mendapat tingkat kebasahan tertentu pula, kemudian masa basah tersebut digranulasi.

Metode ini membentuk granul dengan cara mengikat serbuk dengan suatu perekat sebagai pengganti pengompakan, tehnik ini membutuhkan larutan, suspensi atau bubur yang mengandung pengikat yang biasanya ditambahkan ke campuran serbuk atau dapat juga bahan tersebut dimasukan kering ke dalam campuran serbuk dan cairan dimasukan terpisah. Cairan yang ditambahkan memiliki peranan yang cukup penting dimana jembatan cair yang terbentuk di antara partikel dan kekuatan ikatannya akan meningkat bila jumlah cairan yang ditambahkan meningkat, gaya tegangan permukaan dan tekanan kapiler paling penting pada awal pembentukan granul, bila cairan sudah ditambahkan pencampuran dilanjutkan sampai tercapai dispersi yang merata dan semua bahan pengikat sudah bekerja, jika sudah diperoleh massa basah atau lembab maka massa dilewatkan pada ayakan dan diberi tekanan dengan alat penggiling atau oscillating granulator tujuannya agar terbentuk granul sehingga luas permukaan meningkat dan proses pengeringan menjadi lebih cepat, setelah pengeringan granul diayak kembali ukuran ayakan tergantung pada alat penghancur yang dugunakan dan ukuran tablet yang akan dibuat.

Keuntungan metode granulasi basah :

a. Memperoleh aliran yang baik

b. Meningkatkan kompresibilitas

c. Untuk mendapatkan berat jenis yang sesuai

d. Mengontrol pelepasan

e. Mencegah pemisahan komponen campuran selama proses

f. Distribusi keseragaman kandungan

g. Meningkatkan kecepatan disolusi

Kekurangan metode granulasi basah:

a. Banyak tahap dalam proses produksi yang harus divalidasi

b. Biaya cukup tinggi

c. Zat aktif yang sensitif terhadap lembab dan panas tidak dapat dikerjakan dengan cara ini. Untuk zat termolabil dilakukan dengan pelarut non air

2. Granulasi Kering disebut juga slugging, yaitu memproses partikel zat aktif dan eksipien dengan mengempa campuran bahan kering menjadi massa padat yang selanjutnya dipecah lagi untuk menghasilkan partikel yang berukuran lebih besar dari serbuk semula (granul). Prinsip dari metode ini adalah membuat granul secara mekanis, tanpa bantuan bahan pengikat dan pelarut, ikatannya didapat melalui gaya. Teknik ini yang cukup baik, digunakan untuk zat aktif yang memiliki dosis efektif yang terlalu tinggi untuk dikempa langsung atau zat aktif yang sensitif terhadap pemanasan dan kelembaban.

Pada proses ini komponen–komponen tablet dikompakan dengan mesin cetak tablet lalu ditekan ke dalam die dan dikompakan dengan punch sehingga diperoleh massa yang disebut slug, prosesnya disebut slugging, pada proses selanjutnya slug kemudian diayak dan diaduk untuk mendapatkan granul yang daya mengalirnya lebih baik dari campuran awal bila slug yang didapat belum memuaskan maka proses diatas dapat diulang. Dalam jumlah besar granulasi kering dapat juga dilakukan pada mesin khusus yang disebut roller compactor yang memiliki kemampuan memuat bahan sekitar 500 kg, roller compactor memakai dua penggiling yang putarannya saling berlawanan satu dengan yang lainnya, dan dengan bantuan tehnik hidrolik pada salah satu penggiling mesin ini mampu menghasilkan tekanan tertentu pada bahan serbuk yang mengalir dintara penggiling.

Metode ini digunakan dalam kondisi-kondisi sebagai berikut :

a. Kandungan zat aktif dalam tablet tinggi

b. Zat aktif susah mengalir

c. Zat aktif sensitif terhadap panas dan lembab

Keuntungan cara granulasi kering adalah:

a. Peralatan lebih sedikit karena tidak menggunakan larutan pengikat, mesin pengaduk berat dan pengeringan yang memakan waktu

b. Baik untuk zat aktif yang sensitif terhadap panas dan lembab

c. Mempercepat waktu hancur karena tidak terikat oleh pengikat

Kekurangan cara granulasi kering adalah:

a. Memerlukan mesin tablet khusus untuk membuat slug

b. Tidak dapat mendistribusikan zat warna seragam

c. Proses banyak menghasilkan debu sehingga memungkinkan terjadinya kontaminasi silang

3. Metode Kempa Langsung, yaitu pembuatan tablet dengan mengempa langsung campuran zat aktif dan eksipien kering.tanpa melalui perlakuan awal terlebih dahulu.

Metode ini merupakan metode yang paling mudah, praktis, dan cepat pengerjaannya, namun hanya dapat digunakan pada kondisi zat aktif yang kecil dosisnya, serta zat aktif tersebut tidak tahan terhadap panas dan lembab. Ada beberapa zat berbentuk kristal seperti NaCl, NaBr dan KCl yang mungkin langsung dikempa, tetapi sebagian besar zat aktik tidak mudah untuk langsung dikempa, selain itu zat aktif tunggal yang langsung dikempa untuk dijadikan tablet kebanyakan sulit untuk pecah jika terkena air (cairan tubuh). secara umum sifat zat aktif yang cocok untuk metode kempa langsung adalah; alirannya baik, kompresibilitasnya baik, bentuknya kristal, dan mampu menciptakan adhesifitas dan kohesifitas dalam massa tablet. Sedangkan keuntungan metode kempa langsung yaitu :

a. Lebih ekonomis karena validasi proses lebih sedikit

b. Lebih singkat prosesnya. Karena proses yang dilakukan lebih sedikit, maka waktu yang diperlukan untuk menggunakan metode ini lebih singkat, tenaga dan mesin yang dipergunakan juga lebih sedikit.

c. Dapat digunakan untuk zat aktif yang tidak tahan panas dan tidak tahan lembab

d. Waktu hancur dan disolusinya lebih baik karena tidak melewati proses granul, tetapi langsung menjadi partikel. tablet kempa langsung berisi partikel halus, sehingga tidak melalui proses dari granul ke partikel halus terlebih dahulu.

Kerugian metode kempa langsung :

a. Perbedaan ukuran partikel dan kerapatan bulk antara zat aktif dengan pengisi dapat menimbulkan stratifikasi di antara granul yang selanjutnya dapat menyebabkan kurang seragamnya kandungan zat aktif di dalam tablet.

b. Zat aktif dengan dosis yang besar tidak mudah untuk dikempa langsung karena itu biasanya digunakan 30% dari formula agar memudahkan proses pengempaan sehingga pengisi yang dibutuhkanpun makin banyak dan mahal. Dalam beberapa kondisi pengisi dapat berinteraksi dengan obat seperti senyawa amin dan laktosa spray dried dan menghasilkan warna kuning. Pada kempa langsung mungkin terjadi aliran statik yang terjadi selama pencampuran dan pemeriksaan rutin sehingga keseragaman zat aktif dalam granul terganggu.

c. Sulit dalam pemilihan eksipien karena eksipien yang digunakan harus bersifat; mudah mengalir; kompresibilitas yang baik; kohesifitas dan adhesifitas yang baik .

Download : Tablet